問：何者OAD會刺激Insulin分泌?
口服抗糖尿病藥物(Oral antidiabetic agents,OAD)
依作用分:
1.刺激胰島素的分泌:
(1)磺醯脲素類(Sulfonylureas,SUs)
第一代:
Tolbutamide，Tolazamide，Chlorpropammide
第二代:
Glipizide，Gliclazide，Glibenclamide(Glyburide)，Gliquidone，Glimepiride
(2)非磺醯脲素類(Meglitinides)
Benzoic acid衍生物:
Repaglinide(NovonormR)，Mitiglinide(GlufastR)
D-Phenylalanine衍生物:
Nateglinide(StarlixR)
(3)腸促胰素類似物
二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制劑:
Sitagliptin(JanuviaR) ，Saxagliptin(OnglyzaR)，Vidagliptin(GalvusR)，Linagliptin(TrajentaR)
類升糖素肽-1受體的促效劑(GLP-1RA):
Exenatide(ByettaR)，Liraglutide(VictozaR)
2.增加胰島素在組織的利用
(1)改善胰島素的利用，使葡萄糖順利進入細胞(雙胍類):
Metformin
(2)胰島素增敏劑:
Thiazolidinediones類(TADs):
Pioglitazone(ActosR)
3.減緩糖分從腸道吸收
(1)a-葡萄糖苷酶抑制劑類
Acarbose(GlucobayR)，Miglitol(GlysetR)
4.直接打胰島素到體內
問：何者不是TZD的禁忌症?
1.CHF 2.DM腎病變 3.骨質疏鬆 4.肝炎
TZD(Thiazolidinediones)
1.目前藥物:Pioglitazone(ActosR)
2.藥理作用:
(1)胰島素增敏劑，由刺激PPAR-γ來降低胰島素阻抗並改善血糖。
(2)因主要藥理作用並非增加胰島素分泌，所以不會增加低血糖風險。
3.藥物動力學:
(1)吸收佳，不受食物影響。
(2)>99%和血清白蛋白結合
(3)代謝:大部分肝臟代謝
(4)排泄:原型藥及代謝物主要由糞便排出，少量由尿液排出。
4.禁忌及注意事項
(1)懷孕、哺乳、小孩禁用!
(2)在肝功能不良者須小心使用，第一年需每二個月追蹤一次肝功能，之後定期追蹤。
(3)研究顯示Rosiglitazone會使心臟病發作的機率提高43%，死於心臟病風險會增加，歐盟(EMA)已下市，美國FDA未下市但限用。
(4)分析長期追蹤資料顯示，Pioglitazone，罹患膀胱癌風險會增加22%。TFDA提醒醫師，勿處方Pioglitazone給活動性膀胱癌的病人。
(5)如出現血尿、尿急、小便疼痛、背或腹部疼痛等症狀時，應立即回診告之醫師。
(6)合併胰島素阻抗之停經無排卵婦女，接受TZD治療可能恢復排卵而懷孕。
(7)禁用於嚴重心衰竭(紐約心臟學會分級第III、IV級)病患。
5.副作用
(1)肝臟酵素上升
(2)血漿容積增加造成血紅素、血比容及中性白血球稍微下降。
(3)體重增加
(4)輕微及中度水腫
(5)骨折。通常發生在女性的小蹆、腳和遠端較低位置的手臂、手腕。請和醫師討論，如何保持骨骼健康。
(6)腸胃不適、頭痛、咽喉炎
(7)Rosiglitrzone稍微增加HDL-C及LDL-C。Pioglitazone則降低TG並增加HDL-C
6.藥物交互作用:
(1) Rosiglitrzone由細胞色素CYP2C9及CYP2C8酵素代謝， CYP3A4除了負責代謝Pioglitazone外，也可代謝紅黴素、鈣離子阻斷劑、類固醇、HMG-CoA還原酶抑制劑，併用時須注意安全性及療效
(2)體外研究Ketoconazole可能抑制Pioglitazone代謝。
7.治療糖尿病的角色:
(1)單一治療適用於保有足夠胰島素分泌能力地續發性糖尿病。
(2)適用類型:第2型糖尿病併有肥胖、胰島素阻抗者。
(3)起始劑量: Pioglitazone 15mg
(4)QD，使用四周後才可增加劑量。
(5)最大劑量: Pioglitazone 45mg QD
(6)降血糖效果慢，不適用於高血糖時地單一口服藥物療法。
(7)藥價高，建議使用合併療法。
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